Retinoids là các hợp chất có khả năng kích hoạt các thụ thể axit retinoic trong da để điều chỉnh sự phát triển và biệt hóa của tế bào. Retinoids dạng kem đã được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực da liễu trong nhiều thập kỷ.
BS Hạnh tổng hợp bài này nhằm giải thích sự khác biệt giữa retinoids tổng hợp và tự nhiên, trình bày cách chúng hoạt động trên da, nhấn mạnh các ứng dụng thực tế trong điều trị da, và phân loại tất cả các sản phẩm có sẵn trên thị trường, bao gồm cả các sản phẩm kết hợp.
Hiểu được tác động của retinoids đối với các thụ thể cụ thể giúp tối ưu hóa quá trình điều trị và sự tuân thủ của bệnh nhân.
Tổng quan các thế hệ retinoids
Retinoids có cấu trúc vitamin A và có các chỉ định điều trị mụn trứng cá, bệnh vẩy nến, lão hóa da do ánh sáng, u lympho tế bào T trên da và sarcoma Kaposi.
Chúng cũng được sử dụng ngoài các sản phẩm thương hiệu cho tình trạng như dày sừng nang lông và tăng sắc tố da.
Tổng cộng, retinoid chia thành 4 thế hệ dựa trên cấu trúc phân tử và tính chọn lọc thụ thể. Còn riêng về retinoid dạng bôi thoa thì có 6 loại khác nhau, bao gồm: Tretinoin (all-trans axit retinoic), adapalene, tazarotene, trifarotene, alitretinoin và bexarotene.
Alitretinoin và bexarotene, hai loại cuối cùng, thường được sử dụng dưới dạng kem và uống để điều trị sarcoma Kaposi và u lympho tế bào T trên da, mặc dù không thường xuyên.
Cơ chế tác dụng của retinoids tại chỗ
Retinoids là các phân tử có tác động bằng cách kết nối và kích hoạt các thụ thể axit retinoic, ảnh hưởng đến sự phát triển và biệt hóa của tế bào. Chúng có tác dụng thông qua sự tương tác với các protein và thụ thể trong tế bào.
- Trong mụn trứng cá, retinoids giúp điều chỉnh sự thay đổi tế bào da, loại bỏ mụn trứng cá và ngăn chặn sự hình thành mụn trứng cá mới.
- Trong bệnh vẩy nến, retinoid tazarotene là lựa chọn duy nhất. Tazarotene chọn lọc với thụ thể axit retinoic, điều chỉnh gen liên quan đến tăng sinh và viêm tế bào, điều này đặc trưng cho bệnh vẩy nến.
- Tretinoin là retinoid được chỉ định cho lão hóa do ánh sáng/nội sinh. Nó tác động bằng cách ngăn chặn việc phá hủy collagen và thúc đẩy tổng hợp collagen.
- Trong điều trị ung thư hạch tế bào T ở da, retinoid bexarotene tương tác với thụ thể retinoid X (RXR), làm giảm sự tăng sinh và kích hoạt quá trình tự hủy tế bào.
Mặc dù có cơ chế tương tự, từng loại retinoid có cấu trúc và tác động riêng biệt, điều này quyết định về chỉ định và tác dụng của chúng.
Retinoids và thai kỳ
Vitamin A (retinol) quan trọng cho sự phát triển của tế bào và phôi thai. Axit retinoic kích hoạt gen ở các vị trí khác nhau trong phôi thai. Sử dụng retinoid trong thai kỳ có thể gây sự phát triển bất thường ở thai nhi. Mức độ ảnh hưởng này phụ thuộc vào nồng độ và thời gian tiếp xúc với retinoid trong cơ thể mẹ.
Phụ nữ mang thai nên tránh sử dụng retinoid. Trong trường hợp cần điều trị da khi mang thai, các phương pháp bôi tại chỗ là lựa chọn an toàn hơn, nhưng nên hạn chế diện tích bôi và rửa tay sau khi sử dụng. Nếu bôi retinoid tại chỗ, nên tránh tiếp xúc da với vùng được điều trị.
Vitamin A tồn tại tự nhiên trong sữa mẹ, vì vậy có khả năng tretinoin có thể xuất hiện trong sữa mẹ. Tuy nhiên, tác động của việc sử dụng retinoid tại chỗ và sự truyền tải chúng qua sữa mẹ vẫn chưa được hiểu rõ.
Để quyết định liệu có nên sử dụng retinoid tại chỗ hay không khi đang cho con bú nên lựa chọn tretinoin/adapalene vì có dữ liệu an toàn ở giai đoạn sau của thai kỳ.
Đồng thời cần hạn chế diện tích bôi lên da, đặc biệt là với tazarotene, nơi diện tích bôi phải nhỏ hơn 20% diện tích bề mặt cơ thể. Vì retinoid có thể truyền qua tiếp xúc da, các bà mẹ nên rửa tay sau khi sử dụng và tránh tiếp xúc da với da của em bé.
Phân biệt Retinol mỹ phẩm và Retinoid kê đơn
Trong lĩnh vực da liễu, retinoid đóng một vai trò quan trọng trong dược mỹ phẩm. Tuy nhiên không phải sản phẩm nào cũng có thể tự ý mua và sử dung tại nhà.
Retinoid dược phẩm và retinoid không kê đơn có sự chuyển đổi từ cấu trúc ban đầu của chúng.
Trong số các lựa chọn không cần kê đơn, retinaldehyd được xem là hiệu quả hơn retinol, đặc biệt trong việc làm giảm nếp nhăn và vấn đề da. Điều này là do axit retinoic cuối cùng có khả năng mạnh hơn nhiều so với retinol và retinaldehyd.
Adapalene là hoạt chất không kê đơn hiệu quả cho mụn trứng cá với tỉ lệ tác dụng phụ thấp.
Tretinoin là retinoids cần kê đơn có thể mạnh hơn nhiều so với retinol hoặc retinaldehyd, mang lại kết quả tốt hơn, nhưng cũng có thể gây tác dụng phụ như ban đỏ, kích ứng và khô da.
Sự phát triển trong tương lai của Retinoids tại chỗ
Các nghiên cứu về retinoids bôi tại chỗ và thụ thể của chúng đang tiến hành, và điều này có thể dẫn đến sự phát triển tiếp theo của các sản phẩm này.
Sự kết hợp của retinoid bôi tại chỗ với liệu pháp kháng khuẩn đã được chứng minh là hiệu quả trong điều trị mụn trứng cá.
Kết hợp này giúp giảm nhu cầu sử dụng thuốc uống và phơi nhiễm toàn thân, cải thiện sự tuân thủ và đa phương thức trong cách tác động lên mụn trứng cá.
Các loại retinoid kết hợp với kháng khuẩn đã được nghiên cứu và chứng minh là hiệu quả. Việc phát triển các sản phẩm bôi ngoài da mới cũng đang được nghiên cứu để cải thiện hiệu suất và giảm tác dụng phụ.
Với sự phổ biến của mụn trứng cá ở cả thanh thiếu niên và người trưởng thành, việc phát triển và kết hợp các loại retinoid mới cũng như các sản phẩm bôi ngoài da tiếp tục là điều có ý nghĩa trong ngành làm đẹp và da liễu.
Kết luận
Retinoid bôi tại chỗ đã trải qua một hành trình phát triển lâu dài, từ tretinoin thế hệ đầu đến các loại retinoid thế hệ thứ ba và thứ tư. Các loại retinoid mới này có nhiều ưu điểm, bao gồm hiệu quả tốt hơn, khả năng hấp thụ da cao hơn, và khả năng tương tác với ánh sáng cũng như các ứng dụng điều trị đa dạng hơn.
Các nghiên cứu về cách retinoid kết nối với thụ thể cũng đã dẫn đến việc phát hiện retinoid thế hệ thứ tư, trifarotene, mà có khả năng chọn lọc đối với một loại thụ thể cụ thể. Những nghiên cứu này đang tiếp tục, và chúng ta có thể kỳ vọng sẽ còn nhiều khám phá mới về retinoid bôi tại chỗ và cách chúng hoạt động trong tương lai.
Tài liệu tham khảo
1. Sami N. Feld Sdl. 46 – retinoid tại chỗ. Trong: Thuốc điều trị da liễu toàn diện . tái bản lần thứ 4; 2021:528-540. 10.1016/B978-0-323-61211-1.00046-2 [ CrossRef ] [ Google Scholar ]
2. Khalil S., Bardawil T., Stephan C. và cộng sự. Retinoids: hành trình từ cấu trúc phân tử và cơ chế hoạt động đến ứng dụng lâm sàng trong da liễu và tác dụng phụ . Điều trị da liễu J. 2017; 28 ( 8 ):684-696. 10.1080/09546634.2017.1309349 [ PubMed ] [ CrossRef ] [ Google Scholar ]
3. Riahi RR., Bush AE., Cohen PR. Retinoids tại chỗ: cơ chế điều trị trong điều trị da bị tổn thương do ánh sáng . Am J Clin Dermatol . 2016; 17 ( 3 ):265-276. 10.1007/s40257-016-0185-5 [ PubMed ] [ CrossRef ] [ Google Scholar ]
4. Gilbert C. Vitamin A là gì và tại sao chúng ta cần nó? Sức khỏe mắt cộng đồng . 2013; 26 ( 84 ):65. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24782580 [ Bài viết miễn phí của PMC ] [ PubMed ] [ Google Scholar ]
5. Chea EP., Lopez MJ., Milstein H. Vitamin A. Trong: StatPearls . Nhà xuất bản StatPearls; 2020 . Truy cập ngày 25 tháng 10 năm 2020. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482362/
6. Thielitz A., Abdel-Naser MB., Fluhr JW., Zouboulis CC., Gollnick H. Retinoids bôi tại chỗ trong mụn trứng cá – tổng quan dựa trên bằng chứng . J Dtsch Dermatol Ges . 2008; 6 ( 12 ):1023-1031. 10.1111/j.1610-0387.2008.06741.x [ PubMed ] [ CrossRef ] [ Google Scholar ]
7. Chandraratna RA. Tazarotene: retinoid tại chỗ chọn lọc thụ thể đầu tiên để điều trị bệnh vẩy nến . J Am Acad Dermatol . 1997; 37 ( 2 Điểm 3 ):S12-S17. 10.1016/S0190-9622(97)80395-7 [ PubMed ] [ CrossRef ] [ Google Scholar ]